药物体外代谢模型—微粒体

2022-07-14 1药物代谢部位药物的代谢部位主要分为肝脏代谢和肝外代谢。1.1药物在肝脏的代谢及其代谢酶肝脏是药物的主要代谢器官，富含Ⅰ相代谢酶和Ⅱ相代谢酶，大多数药物进入体内后主要在肝脏进行生物转化，在体内首先在Ⅰ相代谢酶的作用下被氧化还原和水解，然后在Ⅱ相代谢酶的作用下与葡萄糖醛酸等内源性物质或经甲基化、乙酰化等，随尿液和粪便排出体外。肝脏中参与药物代谢的酶以P450酶尤为重要，发挥主要的药物代谢功能。1.2药物在肝外代谢的主要部位及其代谢酶药物肝外代谢的主要部位包括肠、肾、肺等。肠道中...

成纤维抑制剂具有胞外配体结构域和胞内酪氨酸激酶结构域

2022-06-24 成纤维抑制剂是受体酪氨酸激酶（RTKs）超家族的一员，它具有胞外配体结构域和胞内酪氨酸激酶结构域。RTKs是一大类酶联受体，有50多种类型，主要类型有表皮生长因子受体（EGFR）家族、胰岛素受体（IR）家族、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）家族、血管内皮生长因子受体（VEGFR）家族、FGFRs家族、肝细胞生长因子受体（HGF）家族、神经生长因子受体（NGF）家族等。成纤维抑制剂是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反...

FibrOut™成纤维抑制剂（去除成纤维细胞推荐小单品）

2022-06-20 引言原代细胞培养过程中经常会受到成纤维细胞等其他杂细胞的污染。因为成纤维细胞通常比其他类型的细胞增殖快，因此在特定组织分离中，目标细胞的生长会受到直接影响，针对这个问题，DrCHI想和大家聊下细胞培养小单品——FibrOut™成纤维抑制剂。（推荐指数：★★★★★）研发背景文献检索发现，已发表文章中有大量有关抑制成纤维细胞生长的报道，且该抑制作用是有组织特异性的，比如原代培养黑色素细胞（靶细胞）中添加褪黑激素可以有效地抑制成纤维细胞（污染细胞）的增殖；腺苷对心脏成纤...

开云软件用户在临床应用中的重要性分享

2022-05-26 开云软件用户存在于肝细胞中，肝细胞是药物代谢和生物转化的重要部位。代谢表型主要由内质网片段和RNA颗粒组成。它包含与过氧化氢有关的多种酶，也称为过氧化物酶体。它包含胆固醇合成酶，类固醇，胆红素和药物结合酶，以及与药物代谢有关的酶。它可以将脂溶性药物代谢为水溶性药物，并通过肾脏排泄。当肝微粒体受损时，药物代谢受损，药物作用时间延长。开云软件用户在临床应用中的重要性是什么？1、在新药开发中的应用：低毒，高效的药物应具有良好的药代动力学特性，如生物利用度和吸收性好；中等蛋白结合率；良好...

成年大、小鼠心肌细胞功能及研究现状

2022-05-20 近年来，随着心脏电生理研究的不断深入和细胞分子生物学在心血管研究领域的不断普及，成年大小鼠心肌细胞已广泛用于成熟心肌细胞离子通道、蛋白免疫化学、心肌病及心肌梗塞等模型的实验研究中。成熟心肌细胞不仅在结构和功能上更接近在体细胞，并且成熟心肌细胞的体外培养模型可以排除成纤维细胞对实验结果的干扰。图1.心脏结构图心脏由心肌细胞和间质细胞组成。心肌细胞占心脏总体积的75%,但细胞数仅占心脏细胞总数的1/3。出生后心肌细胞丧失增值能力，是高度分化的终末细胞，主司收缩功能。间质细胞由成纤...

S9代谢活化系统在Ames试验中的应用

2022-04-28 研发背景遗传毒性试验在食品、药物、化妆品、环境等各领域安全检测及评价上得到了广泛应用。其中比较常见的两种遗传毒性试验1）Ames试验：是经典的测试化学物或药物致突变实验，该法测定主要在培养皿中进行，具有简单、快速、精确而又灵敏的特点，被各国广泛采用。2）染色体畸变试验：是检测化学物质影响染色体数量和结构的基本方法。在化学物质安全性评价中常选体外CHL细胞染色体畸变、精原细胞染色体畸变试验等检测化学物质对染色体的影响。为了使以上试验条件更接近于哺乳动物的代谢情况，在测试系统中加...

【概述】肝微粒体CYP450酶活性种属差异研究

2022-04-18 药物代谢研究贯穿整个新药研发周期，从发现阶段、临床前开发到临床开发和上市后均需进行相应代谢研究。药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比，体外代谢研究课直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用，不需要消耗大量的样品和实验动物，操作快速便捷，适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前，体外代谢研究已被广泛应用于新药早期的代谢评价中，主要涉及代谢稳定性、代谢酶亚型研究以及代谢相互作用等，肝微粒体是其中最重要的研究工具。肝微粒体由人或动物组织通过...

ERα系列抗体的应用研究（雌激素受体研究值得关注）

2021-06-10 引言：雌激素受体alpha(ERα)分布于子宫、睾丸、脑下垂体、肾、附睾、肾上腺、乳腺等组织，其作为核转录因子参与人体多种复杂生理过程的调节。ERα受体表达和调节的研究对多种疾病的预防和治疗有积极意义，例如癌症、代谢性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、炎症和骨质疏松症等[1]。蛋白表达在ERα受体表达调节研究中占有重要地位，而ERα抗体则是ERα受体表达的重要研究工具。雌激素受体alpha(ERα)分布于子宫、睾丸、脑下垂体、肾、附睾、肾上腺、乳腺、骨等组织，其作为核转录因子...